来源:药评中心 作者:Gcplive 氨氯地平是一种长效类钙通道阻滞剂,临床应用非常广泛。贝尼地平可同时阻断L/T/N三亚型钙通道,越来越受到临床重视。贝尼地平与氨氯地平,究竟有哪些区别?临床又应该如何选择? 一、血浆半衰期,贝尼地平远小于氨氯地平氨氯地平属长效类钙通道阻滞剂:血浆半衰期为35~50小时,每日一次,可有效降低24小时血压;偶尔漏服一次,不需要补服。 贝尼地平属于膜控型长效降压药:具有高度脂溶性,容易进入并蓄积于血管内皮细胞膜;与钙通道有高度亲和力,而且解离速度慢。 虽然贝尼地平的血浆半衰期仅1小时,给药7小时后,血药浓度接近于零,但其降压效果持续存在至24小时。 需要提醒的是,贝尼地平用于高血压治疗时,一次2~8mg,每日一次;用于心绞痛治疗时,一次4mg,早晚各一次,饭后服用。 二、作用机制,贝尼地平与氨氯地平不同钙通道主要分为L型、N型和T型。 L型钙通道主要分布于血管,N型钙通道主要分布于交感神经末梢,T型钙通道主要分布于肾小球的入球小动脉和出球小动脉。 氨氯地平,主要阻滞L型钙通道;贝尼地平,可同时阻滞L型、N型、T型钙通道。 三、降压作用,贝尼地平不优于氨氯地平所有二氢吡啶类钙通道阻滞药,主要是通过阻断L型钙通道,达到舒张血管、降压作用。 贝尼地平的降压作用,不优于氨氯地平。 贝尼地平治疗原发性高血压的多中心随机单盲对照试验结果显示:治疗8周后,贝尼地平的总有效率为77.68%,氨氯地平的总有效率为83.81%,2组间比较差异无统计学意义。 动态血压监测评价贝尼地平治疗原发性高血压的随机双盲对照试验结果显示:贝尼地平的血压谷峰比值为65%(收缩压)、62%(舒张压),氨氯地平的血压谷峰比值为95%(收缩压)、69%(舒张压)。 四、治疗变异性心绞痛,贝尼地平优于氨氯地平L型钙通道阻滞在舒张血管的同时,可反射性地激活交感神经,可引起心率增快等。 N型钙通道主要分布于交感神经末梢。因为贝尼地平可阻滞N型钙通道,与氨氯地平相比,贝尼地平对心率的影响更小。 另有研究发现,贝尼地平对冠状动脉的选择性是硝苯地平的14.4倍,是氨氯地平的19倍。 2015年版《冠状动脉痉挛综合征诊断与治疗中国专家共识》认为:贝尼地平适用于各类冠状动脉痉挛性心绞痛的治疗,临床疗效优于地尔硫卓和氨氯地平。 五、肾脏保护作用,贝尼地平可能优于氨氯地平T型钙通道主要分布于肾小球的入球小动脉和出球小动脉。 理论上,因为贝尼地平能阻滞T型钙通道,可同时扩张肾小球出和入球小动脉,降低肾小球内压力,对肾脏有更好的保护作用。 临床研究也表明,与氨氯地平相比,贝尼地平能够显著降低血清中醛固酮水平和尿蛋白,并且这种作用独立于降压作用之外。 日本一项研究发现,贝尼地平还有降低血尿酸的作用,可能与贝尼地平抑制骨骼肌中次黄嘌呤的生成,促进尿酸的肾排泄有关。 六、不良反应,贝尼地平与氨氯地平无差异临床研究证明,贝尼地平的不良反应发生率与氨氯地平无显著性差异。 贝尼地平和氨氯地平均可引起:面部潮红、头痛、浮肿、头昏、耳鸣、心悸。 特别提醒: 突然停用贝尼地平,有症状恶化的病例报告。因此应逐渐减量并注意观察,无医师指导下患者不得擅自停止服药。 服用贝尼地平有时会出现降压作用引起的眩晕等,因此从事高处作业及驾驶汽车等伴有危险性的机械操作时应予以注意。 |