阿司匹林

本品主要成份为阿司匹林。

阿司匹林片：白色片。

阿司匹林肠溶胶囊：肠溶衣小丸，除去包衣后显白色。

阿司匹林肠溶片：肠溶包衣片，除去包衣后显白色。

阿司匹林肠溶缓释片：肠溶包衣片，除去包衣后显白色。

阿司匹林散：乳白色均匀粉末，用温水溶解后呈奶牛样液，置空气中易吸收分解。

阿司匹林泡腾片：白色片或淡黄色片，片面有散在的小黄点。

阿司匹林片：适用于抑制血小板聚集，减少动脉粥样硬化患者的心肌梗塞，暂时性脑缺血或中风发生率。

阿司匹林肠溶胶囊：可以抑制血小板聚集，防止血栓形成，用于预防一过性脑缺血发作、心肌梗死、心房颤动、人工心脏瓣膜、动静脉瘘或其他手术后的血栓形成。也可用于治疗不稳定型心绞痛。

阿司匹林肠溶片：用于抗血栓。本品对血小板聚集有抑制作用，可防止血栓形成，临床用于预防一过性脑缺血发作、心肌梗死、心房颤动、人工心脏瓣膜、动静脉瘘或其他手术后的血栓形成。也可用于治疗不稳定型心绞痛。阿司匹林肠溶缓释片：主要用于抑制血小板粘附和聚集，减少动脉粥样硬化患者的心肌梗塞、暂时性脑缺血或中风发生。阿司匹林散：用于普通感冒或流行性感冒引起的发热，也用于缓解轻至中度疼痛，如头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛、痛经及关节痛等。

阿司匹林泡腾片：用于发热（感冒、流感等）、疼痛（头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛和痛经等）、风湿病（风湿性关节炎、类风湿性关节炎）、以及预防暂时性脑缺血发作、心肌梗死或其他手术后的血栓形成。

阿司匹林片：50mg；0.1g；0.3g；0.5g。

阿司匹林肠溶胶囊：75mg。

阿司匹林肠溶片：25mg；40mg；50mg；100mg；300mg。

阿司匹林肠溶缓释片：50mg。

阿司匹林散：每包含阿司匹林0.5克。

阿司匹林泡腾片：0.1g；0.3g；0.5g。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

阿司匹林片：每日剂量大致在50-150mg，一次或分二次服用，或遵医嘱。

阿司匹林肠溶胶囊：用于抗血栓形成应用小剂量，每日75-300mg，每日1次。

阿司匹林肠溶片：一日75mg-160mg，每日1次，或遵医嘱。

阿司匹林肠溶缓释片：每日一次，每次1-3片，或遵医嘱。本品宜在饭后用温水送服，不可空腹服用。

阿司匹林散：温开水溶解后口服。成人一次1包。

阿司匹林泡腾片：放入温开水溶解后口服。成年：（1）解热镇痛：一次0.5g，一日0.5-2.0g。（2）抗风湿：一次0.5-1.0g，一日3-4g。（3）抑制血小板聚集：遵医嘱。儿童：（1）解热镇痛：1-2岁，一次0.05-0.1g，一日3次；3-5岁，一次0.2-0.3g，一日3次；6-12岁，一次0.3-0.5g，一日3次。（2）抗风湿：按体重一次每千克0.08-0.1g，分3-4次服。

一般用于解热镇痛的剂量很少引起不良反应。长期大量用药（如治疗风湿热）、尤其当药物血浓度＞200μg/ml时较易出现不良反应。血药浓度愈高，不良反应愈明显。

1、较常见的有恶心、呕吐、上腹部不适或疼痛（由于本品对胃粘膜的直接刺激引起）等胃肠道反应（发生率3%-9%），停药后多可消失。长期或大剂量服用可有胃肠道出血或溃疡。

2、中枢神经：出现可逆性耳鸣、听力下降，多在服用一定疗程，血药浓度达200-300μg/L后出现。

3、过敏反应：出现于0.2%的病人，表现为哮喘、荨麻疹、血管神经性水肿或休克。多为易感者，服药后迅速出现呼吸困难，严重者可致死亡，称为阿司匹林哮喘。有的是阿司匹林过敏、哮喘和鼻息肉三联症，往往与遗传和环境因素有关。

4、肝、肾功能损害，与剂量大小有关，尤其是剂量过大使血药浓度达250μg/ml时易发生。损害均是可逆性的，停药后可恢复。但有引起肾乳头坏死的报道。

1、已知对本品过敏的患者。

2、服用阿司匹林或其他非甾体类抗炎药后诱发哮喘、荨麻疹或过敏反应的患者。

3、禁用于冠状动脉搭桥手术（CABG）围手术期疼痛的治疗。

4、有应用非甾体抗炎药后发生胃肠道出血或穿孔病史的患者。

5、有活动性消化道溃疡/出血，或者既往曾复发溃疡/出血的患者。

6、重度心力衰竭患者。

7、血友病或血小板减少症。

8、3个月以下婴儿禁用。

1、避免与其他非甾体抗炎药，包括选择性COX-2抑制剂合并用药。

2、根据控制症状的需要，在最短治疗时间内使用最低有效剂量，可以使不良反应降到最低。

3、在使用所有非甾体抗炎药治疗过程中的任何时候，都可能出现胃肠道出血、溃疡和穿孔的不良反应，其风险可能是致命的。这些不良反应可能伴有或不伴有警示症状，也无论患者是否有胃肠道不良反应史或严重的胃肠事件病史。既往有胃肠道病史（溃疡性大肠炎，克隆氏病）的患者应谨慎使用非甾体抗炎药，以免使病情恶化。当患者服用该药发生胃肠道出血或溃疡时，应停药。老年患者使用非甾体抗炎药出现不良反应的频率增加，尤其是胃肠道出血和穿孔，其风险可能是致命的。

4、针对多种COX-2选择性或非选择性NSAIDs药物持续时间达3年的临床试验显示，本品可能引起严重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中风的风险增加，其风险可能是致命的。所有的NSAIDs，包括COX-2选择性或非选择性药物，可能有相似的风险。有心血管疾病或心血管疾病危险因素的患者，其风险更大。即使既往没有心血管症状，医生和患者也应对此类事件的发生保持警惕。应告知患者严重心血管安全性的症状和/或体征以及如果发生应采取的步骤。

患者应该警惕诸如胸痛、气短、无力、言语含糊等症状和体征，而且当有任何上述症状或体征发生后应该马上寻求医生帮助。

5、和所有非甾体抗炎药（NSAIDs）一样，本品可导致新发高血压或使已有的高血压症状加重，其中的任何一种都可导致心血管事件的发生率增加。服用噻嗪类或髓袢利尿剂的患者服用非甾体抗炎药（NSAIDs）时，可能会影响这些药物的疗效。高血压病患者应慎用非甾体抗炎药（NSAIDs），包括本品。在开始本品治疗和整个治疗过程中应密切监测血压。

6、有高血压和/或心力衰竭（如液体潴留和水肿）病史的患者应慎用。

7、 NSAIDs，包括本品可能引起致命的、严重的皮肤不良反应，例如剥脱性皮炎、StevensJohnson综合征（SJS）和中毒性表皮坏死溶解症（TEN）。这些严重事件可在没有征兆的情况下出现。应告知患者严重皮肤反应的症状和体征，在第一次出现皮肤皮疹或过敏反应的其他征象时，应停用本品。

8、长期大量用药时应定期检查血细胞比容、肝功能及血清水杨酸含量。

9、下列情况应慎用：有哮喘及其它过敏性反应时；葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺陷者（本品偶见引起溶血性贫血）；痛风（本品可影响其他排尿酸药的作用，小剂量时可能引起尿酸潴留）；肝功能减退时可加重肝脏毒性反应，加重出血倾向，肝功能不全和肝硬化患者易出现肾脏不良反应；心功能不全或高血压，大量用药时可能引起心力衰竭或肺水肿；肾功能不全时加重肾脏毒性的危险；血小板减少者。

10、对诊断的干扰：

（1）长期一日用量超过2.4g时，硫酸铜尿糖试验可出现假阳性，葡萄糖酶尿糖试验可出现假阴性。

（2）可干扰尿酮体试验。

（3）当血药浓度超过130µg/ml时，用比色法测定血尿酸可得假性高值，但用尿酸酶法则不受影响。

（4）用荧光法测定尿5-羟吲哚醋酸（5-HIAA）时可受本品干扰。

（5）尿香草基杏仁酸（WMA）的测定，由于所用方法不同，结果可高可低。

（6）由于本品抑制血小板聚集，可使出血时间延长。剂量小到一日40mg也会影响血小板功能，但是临床上尚未见小剂量（一日250µg/ml时，丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶及血清碱性磷酸酶可有异常改变，剂量减小时可恢复正常。

（8）大剂量应用，尤其是血药浓度>300µg/ml时凝血酶原时间可延长。

（9）每天用量超过5g时血清胆固醇可降低。

（10）由于本品作用于肾小管，使钾排泄增多，可导致血钾降低。

（11）大剂量应用本品时，用放射免疫法测定血清甲状腺素（T4）及三碘甲状腺原氨酸（T3）可得较低结果。

（12）由于本品与酚磺酞在肾小管竞争性排泄，而使酚磺酞排泄减少（即PSP排泄试验）。

11、孕妇及哺乳期妇女用药：尽量避免使用。

（1）本品易于通过胎盘屏障。动物试验在妊娠头月应用本品可致畸胎，如脊椎裂、头颅裂、面部裂、腿部畸形，以及中枢神经系统、内脏和骨骼的发育不全。也有报道在人类应用本品后发生胎儿缺陷者。此外，在妊娠后3个月长期大量应用本品可使妊娠期延长，也有增加过期产综合征及产前出血的危险。在妊娠的最后2周应用，可增加胎儿出血或新生儿出血的危险。在妊娠后期长期用药也有可能使胎儿动脉导管收缩或早期闭锁，导致新生儿持续性肺动脉高压及心力衰竭。曾有报道，在妊娠后期因过量应用或滥用本品而增加了死胎或新生儿死亡的发生率（可能由于动脉导管闭锁、产前出血或体重过低）。但是应用一般治疗剂量尚未发现上述不良反应。

（2）本品可在乳汁中排泄，哺乳期妇女口服650mg，5-8小时后乳汁中药物浓度可达173-483µg/ml，故长期大剂量用药时婴儿有可能产生不良反应。

12、儿童用药：小儿患者，尤其有发热及脱水者，易出现毒性反应。急性发热性疾病，尤其是流感及水痘患儿应用本品，可能与发生瑞氏综合征（Reye'sSyndrome）有关，严重者可致死，中国尚不多见。

13、老年用药：老年患者由于肾功能下降服用本品易出现毒性反应，故应减少剂量。

14、药物过量：过量或中毒表现

（1）轻度，即水杨酸反应（salicylism），多见于风湿病用本品治疗者，表现为头痛、头晕、耳鸣、耳聋、恶心、呕吐、腹泻、嗜睡、精神紊乱、多汗、呼吸深快、烦渴、手足不自主运动（多见于老年人）及视力障碍等。

（2）重度，可出现血尿、抽搐、幻觉、重症精神紊乱、呼吸困难及无名热等；儿童患者精神及呼吸障碍更明显；过量时实验室检查可有脑电图异常、酸碱平衡改变（呼吸性碱中毒及代谢性酸中毒）、低血糖或高血糖、酮尿、低钠血症、低钾血症及蛋白尿。处理：按常规方法解救。

1、与其他非甾体抗炎镇痛药合用时疗效并不加强，因为本品可以降低其他非甾体抗炎药的生物利用度。再则胃肠道副作用（包括溃疡和出血）却增加；此外，由于对血小板聚集的抑制作用加强，还可增加其他部位出血的危险。本品与对乙酰氨基酚长期大量合用有引起肾脏病变包括：肾乳头坏死、肾癌或膀胱癌的可能。

2、与任何可引起低凝血酶原血症、血小板减少、血小板聚集功能降低或胃肠道溃疡出血的药物合用时，可有加重凝血障碍及引起出血的危险。

3、与抗凝药（双香豆素、肝素等）、溶栓药（链激酶、尿激酶）合用，可增加出血的危险。

4、尿碱化药（碳酸氢钠等）、抗酸药（长期大量应用）可增加本品自尿中排泄，使血药浓度下降。但当本品血药浓度已达稳态而停用碱性药物，又可使本品血药浓度升高到毒性水平。碳酸酐酶抑制药可使尿碱化，但可引起代谢性酸中毒，不仅能使血药浓度降低，而且使本品透入脑组织中的量增加，从而增加毒性反应。

5、尿酸化药可减低本品排泄，使其血药浓度升高。本品血药浓度已达稳态的患者加用尿酸化药后可能导致本品血药浓度升高，毒性反应增加。

6、糖皮质激素（简称激素）可增加水杨酸盐的排泄，合用时为了维持本品的血药浓度，必要时应增加本品的剂量。本品与激素长期合用，尤其是大量应用时，当激素减量或停药时可出现水杨酸反应，甚至有增加胃肠溃疡和出血的危险性。为此，目前临床上不主张将此二种药物同时应用。

7、胰岛素或口服降糖药物的降糖效果可因与本品合用而加强和加速。

8、与甲氨蝶呤（MTX）合用时，可减少甲氨蝶呤与蛋白的结合，减少其从肾脏的排泄，使血药浓度升高而增加毒性反应。

9、丙磺舒或磺吡酮（sulfinpyrazone）的排尿酸作用，可因同时应用本品而降低；当水杨酸盐的血药浓度>50μg/ml时即明显降低，>100-150µg/ml时更甚。此外，丙磺舒可降低水杨酸盐自肾脏的清除率，从而使后者的血药浓度升高。

10、如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。

阿司匹林（乙酰水杨酸）使血小板的环氧合酶（即前列腺素合成酶）乙酰化，从而减少血栓素A₂（TXA₂）的生成，对TXA₂诱导的血小板聚集产生不可逆的抑制作用；对ADP或肾上腺素诱导的Ⅱ相聚集也有阻抑作用；并可抑制低浓度胶原、凝血酶、抗体-抗原复合物、某些病毒和细菌所致的血小板聚集和释放反应及自发性聚集，由此预防血栓的形成。高浓度时，乙酰水杨酸也能抑制血管壁中PG合成酶，减少前列环素（PGI₂）的合成，而PGI₂是TXA₂的生理对抗剂，它的合成减少可能促进血栓形成。

阿司匹林片：

本品口服后大部分在小肠上部吸收，约两小时血内浓度达高峰，吸收后迅速分布到各个组织。本品在胃肠道、肝及血液内大部分很快水解为水杨酸盐，在肝脏代谢。代谢物主要为水杨尿酸及葡萄糖醛酸结合物，小部分为龙胆酸。本品大部分以结合的代谢物，小部分以游离的水杨酸从肾脏排出。

阿司匹林肠溶胶囊、阿司匹林肠溶片：

1、本品在小肠上部可吸收大部分。但肠溶片剂吸收慢。阿司匹林的蛋白结合率低，但水解后的水杨酸盐蛋白结合率为65%-90%。血药浓度高时结合率相应地降低。肾功能不全及妊娠时结合率也低。t_1/2为15-20分钟；水杨酸盐的t_1/2长短取决于剂量的大小和尿pH值，一次服小剂量时约为2-3小时；大剂量时可达20小时以上，反复用药时可达5-18小时。

2、本品在胃肠道、肝及血液内大部分很快水解为水杨酸盐，然后在肝脏代谢。代谢物主要为水杨尿酸（salicyluricacid）及葡萄醛酸结合物，小部分氧化为龙胆酸（gentisicacid）。一次服药后1-2小时达血药峰值。镇痛、解热时血药浓度为25-50μg/ml；抗风湿、抗炎时为150-300μg/ml。血药浓度达稳定状态所需的时间随每日剂量而增加，在大剂量用药（如抗风湿）时一般需7天，但需2-3周或更长时间以达到最佳疗效。长期大剂量用药的患者，因药物主要代谢途径已经饱和，剂量微增即可导致血药浓度较大的改变。本品以结合的代谢物和游离的水杨酸从肾脏排泄。服用量较大时，未经代谢的水杨酸的排泄增多。个体间可有很大的差别。尿的pH值对排泄速度有影响，在碱性尿中排泄速度加快，而且游离的水杨酸量增多，在酸性尿中则相反。

阿司匹林肠溶缓释片：

口服后大部分在小肠上部吸收。7.3小时左右血药浓度达峰值，吸收后迅速被水解为水杨酸。水解后以水杨酸盐的形式迅速分布至全身组织，也可进入关节腔及脑脊液，并可通过胎盘。水杨酸与血浆蛋白结合率高，可达80-90%。水杨酸经肝脏代谢，代谢物主要为水杨尿酸及葡萄糖醛酸结合物，小部分为龙胆酸。本品大部分以结合的代谢物，小部分以游离的水杨酸从肾脏排出。尿液pH值对排泄速度有影响，在碱性尿中排泄速度加快。

阿司匹林泡腾片：

1、口服后吸收迅速、完全，在胃内已开始吸收，在小肠上部可吸收大部分。吸收后，大部分在肝内水解为水杨酸盐，其血药峰浓度出现在口服后1-2小时，约为25-50μg/ml。水杨酸盐的血浆蛋白结合率为65%-90%。可分布于全身各组织，也能渗入关节腔和脑脊液。水杨酸盐代谢成水杨尿酸及葡糖醛酸结合物，小部分氧化为龙胆酸。游离水杨酸及结合的代谢物从肾脏排泄。在碱性尿中排泄速度加快；本品可通过乳汁排泄。服用小剂量时，原形药的血浆半衰期为15-20分钟，水杨酸盐血浆半衰期2-3小时。

2、长期大剂量用药（如抗风湿），因药物主要代谢途径已经饱和，未经代谢的水杨酸的排泄量增加，此时，剂量微增即可导致血药浓度较大的增加，水杨酸盐血浆半衰期可达20小时以上。

密封，在干燥处保存。

阿司匹林片：中国药典2010年版第一增补本。

阿司匹林肠溶胶囊：中国药典2015年第二部。

阿司匹林肠溶片：中国药典2015年版二部。

阿司匹林肠溶缓释片：国家食品药品监督管理局国家药品标准WS1-（X-058）-2011Z。

阿司匹林散：国家食品药品监督管理局国家药品标准WS1-（X-005）-2002Z。

阿司匹林泡腾片：中国药典2015年版二部。