对乙酰氨基酚

本品为乙酰苯胺类解热镇痛药。通过抑制下丘脑体温调节中枢前列腺素合成酶，减少前列腺素PGE1的合成和释放，导致外周血管扩张、出汗而达到解热的作用，其解热作用强度与阿司匹林相似；通过抑制前列腺素PGE1、缓激肽和组胺等的合成和释放，提高痛阈而起到镇痛作用，属于外周性镇痛药，作用较阿司匹林弱，仅对轻、中度疼痛有效。本品无明显抗炎作用。

急性毒性试验结果：小鼠经口LD₅₀为338mg/kg，腹腔注射LD₅₀为500mg/kg。

血浆蛋白结合率为25%。90%-95%在肝脏代谢，主要与葡萄糖醛酸、硫酸及半胱氨酸结合。中间代谢产物对肝脏有毒性作用。T_1/2β一般为1-4小时（平均为2小时），肾功能不全时不变，但在某些肝病患者可能延长，老年人和新生儿可有所延长，而小儿则有所缩短。本品主要以葡萄糖醛酸结合的形式从肾脏排泄，24小时内约有3%以原形随尿排出。

在阴凉（不超过20℃）、干燥处保存。

对乙酰氨基酚注射液：中国药典2015年版二部。

对乙酰氨基酚泡腾片：中国药典2015年版二部。

对乙酰氨基酚泡腾颗粒：国家食品药品监督管理局国家药品标准WS₁-（X-051）-93Z。

对乙酰氨基酚口腔崩解片：国家食品药品监督管理局国家药品标准YBH07272008。

对乙酰氨基酚颗粒：中国药典2010年版二部。

对乙酰氨基酚胶囊：中国药典2005年版二部。

对乙酰氨基酚干混悬剂：国家食品药品监督管理局​国家药品标准WS₁-（X-138）-2003Z。

对乙酰氨基酚口服混悬液：国家食品药品监督管理局国家药品标准WS₁-（X-013）-2009Z。

对乙酰氨基酚凝胶：中国药典2005年版二部。

对乙酰氨基酚片：中国药典2010年版二部。

对乙酰氨基酚栓：中国药典2010年版第一增补本。

对乙酰氨基酚缓释片：国家食品药品监督管理局国家药品标准WS₁-（X-347）-2004Z。

对乙酰氨基酚口服溶液：国家食品药品监督管理局国家药品标准WS-10001-（HD-0321）-2002。

对乙酰氨基酚混悬滴剂：国家食品药品监督管理局国家药品标准WS₁-（X-019）-2009Z。

对乙酰氨基酚咀嚼片：中国药典2015年版二部。

对乙酰氨基酚滴剂：中国药典2015年版二部。

1、本品的水溶液加三氯化铁试液，即显蓝紫色。

2、取本品约0.1g，加稀盐酸5ml，置水浴中加热40分

钟，放冷；取0.5ml，滴加亚硝酸钠试液5滴，摇匀，用水3ml稀释后，加碱性B萘酚试液2ml，振摇，即显红色。

3、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集131图）一致。

1、酸度：取本品0.10g，加水10ml使溶解，依法测定（通则0631），pH值应为5.5-6.5。

2、乙醇溶液的澄清度与颜色：取本品1.0g，加乙醇10ml溶解后，溶液应澄清无色；如显浑浊，与1号浊度标准液（通则0902第一法）比较，不得更浓；如显色，与棕红色2号或橙红色2号标准比色液（通则0901第一法）比较，不得更深。

3、氯化物：取本品2.0g，加水100ml，加热溶解后，冷却，滤过，取滤液25ml，依法检查（通则0801），与标准氯化钠溶液50ml制成的对照液比较，不得更浓（0.01%）。

4、硫酸盐：取氯化物项下剩余的滤液25ml，依法检查（通则0802），与标准硫酸钾溶液1.0ml制成的对照液比较，不得更浓（0.02%）。

5、对氨基酚及有关物质：临用新制。取本品适量，精密称定，加溶剂[甲醇-水（4:6）]制成每1ml中约含20mg的溶液，作为供试品溶液；取对氨基酚对照品适量，精密称定，加上述溶剂溶解并制成每1ml中约含对氨基酚0.1mg的溶液，作为对照品溶液；精密量取对照品溶液与供试品溶液各1ml，置同一100ml量瓶中，用上述溶剂稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照高效液相色谱法（通则0512）试验。用辛烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以磷酸盐缓冲液（取磷酸氢二钠8.95g，磷酸二氢钠3.9g，加水溶解至1000ml，加10%四丁基氢氧化铵溶液12ml）-甲醇（90：10）为流动相；检测波长为245nm；柱温为40℃；理论板数按对乙酰氨基酚峰计算不低于2000，对氨基酚峰与对乙酰氨基酚峰的分离度应符合要求。精密量取对照溶液与供试品溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主峰保留时间的4倍。供试品溶液色谱图中如有与对氨基酚保留时间一致的色谱峰，按外标法以峰面积计算，含对氨基酚不得过0.005%，其他单个杂志峰面积不得大于对照溶液中对乙酰氨基酚面肌的0.1（0.1%），其他各杂质峰面积的和不得大于对照溶液中对乙酰氨基酸峰面积的0.5倍（0.5%）。

6、对氯苯乙酰胺：临用新制。取对氨基酚及有关物质项下的供试品溶液作为供试品溶液；另取对氯苯乙酰胺对照品与对乙酰氨基酚对照品各适量，精密称定，加溶剂[甲醇水（4：6）]溶解并制成每1ml中约含对氯苯乙酰胺1μg与对乙酰氨基酚20μg的混合溶液，作为对照品溶液。照高效液相色谱法（通则0512）试验。用辛烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以磷酸盐缓冲液（取磷酸氢二钠8.95g，磷酸二氢钠3.9g，加水溶解至1000ml，加10%四丁基氢氧化铵12ml）-甲醇（60:40）为流动相；检测波长为245nm；柱温为40℃；理论板数按对乙酰氨基酚峰计算不低于2000，对氯苯乙酰胺峰与对乙酰氨基酚峰的分离度应符合要求。精密量取对照品溶液与供试品溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算，含对氯苯乙酰胺不得过0.005%。

7、干燥失重：取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（通则0831）。

8、炽灼残渣：不得过0.1%（通则0841）。

9、重金属：取本品1.0g，加水20ml，置水浴中加热使溶解，放冷，滤过，取滤液加醋酸盐缓冲液（pH3.5）2ml与水适量使成25ml，依法检查（通则0821第一法），含重金属不得过百万分之十。

1、取本品约40mg，精密称定，置250ml量瓶中，加0.4%氢氧化钠溶液50ml溶解后，加水至刻度，摇匀，精密量取5ml，置100ml量瓶中，加0.4%氢氧化钠溶液10ml，加水至刻度，摇匀，照紫外可见分光光度法（通则0401），在257nm的波长处测定吸光度，按C₈H₉NO₂的吸收系数（E^1%_1cm）为715计算，即得。

2、按干燥品计算，本品含C₈H₉NO₂应为98.0%-102.0%。