头孢菌素类,又称为先锋霉素。是一类广谱半合成抗生素。它主要包括有一代 头孢菌素、二代头孢菌素、三代头孢菌素和四代头孢菌素等四类, 按母核化合 物的不同又可分头孢菌素C的衍生物与头霉素C的衍生物两类。第一代头孢菌素 :主要用于治疗敏感菌所致呼吸道和尿路感染、皮肤及软组织感染。 第二代头孢菌素:主要用于治疗敏感菌所致肺炎、胆感染、菌血症、 尿路感染和其他组织器官感染等。第三代头孢菌素:主要用于治疗奶血症、 脑膜炎、肺炎、骨骶炎及尿路严重感染,能有效控制严重的铜绿假单胞菌感 染。第四代头孢菌素:主要用于治疗对第三代头孢菌素耐药的细菌感染。 成分本品主要成分为头孢菌素。 性状见具体药物说明书。 适应症1、第一代头孢菌素,如头孢唑林、头孢氨苄、头孢拉定等,口服主要用于治疗革兰阳性菌,特别是耐药金黄色葡萄球菌所致的轻、中度呼吸道和泌尿道感染。注射广泛用于需氧菌(包括耐青霉素类)引起的中度感染和部分敏感菌引起的严重感染,如呼吸系统、泌尿生殖系统、胆道、皮肤软组织、外科手术后、耳鼻喉和眼科感染等。 2、第二代头孢菌素,如头孢孟多、头孢呋辛、头孢克洛等,可作为一般革兰阴性菌感染的首选药,对革兰阳性菌及流感杆菌也有较强作用。适用于敏感菌引起的呼吸道、胆道、泌尿道、皮肤及软组织、骨关节、妇产科感染及耐青霉素的淋病奈瑟菌感染。 3、第三代头孢菌素,如头孢噻肟、头孢曲松、头孢哌酮、头孢他定、头孢他美酯等,口服主要用于治疗革兰阴性菌所致各系统的中度感染。注射用于耐药的革兰阴性菌引起的严重感染,及以革兰阴性杆菌为主要致病菌、兼有厌氧菌和革兰阳性菌的混合感染且病情危重者。 4、第四代头孢菌素,如头孢吡肟、头孢匹罗等,用于对其他抗生素耐药的细菌引起的各系统严重感染或其他抗生素治疗无效的严重感染。如肠杆菌科的弗劳地枸橼酸杆菌、阴沟肠杆菌,耐甲氧西林金黄色葡萄球菌及其他敏感菌所致各系统的严重感染。 规格见具体药物说明书。 用法用量见具体药物说明书。 不良反应1、过敏反应: (1)使用本类药物的超敏反应和过敏反应发生率约≤5%,包括荨麻疹、瘙痒、皮疹(斑丘疹、红疹、麻疹样疹)、发热和寒战。血清病样反应、嗜酸性粒细胞增多、关节痛、水肿、生殖器和肛门瘙痒、血管神经性水肿、斯-约综合征、多型性红斑、中毒性表皮坏死松解症和剥脱性皮炎。因过敏而致死者,较少发生。 (2)发生过敏反应的患者大多数均有过敏史,尤其是有青霉素过敏史。 2、血液系统: (1)接受头袍菌素类的患者中,约有≥8%串现直接和间接Coombs试验假阳性结果。其他不良反应包括轻而短暂的中性粒细胞减少、血小板增多或减少、白细胞减少、淋巴细胞增多、各类血細胞减少,贫血、冉生障碍性贫血、溶血性贫血和出血也会发生。 (2)使用含有N-甲硫四唑侧链的头孢菌素(包括头孢噻吩、头孢孟多、头孢甲肟、头孢尼西、头孢哌酮、头孢雷特、头泡匹胺)可能发生凝血酶原时间延长、活化的部分凝血活酶时间(aPTT)延长和(或)低凝血禹原血症(出血或不出血),这种不良反应常在老年、体别患者,维生素K缺乏者,严重肾功能衰竭或胃肠道根治手术后的患者中发生。 (3)近代研究表明,这种N-甲硫四唑侧链可以干扰维生素K的代谢和再生,并抑制谷氨酸的y-羧化作用,而这此现象正是肝脏合成凝血酶原过程中有赖于维生素K的参与步骤。因此。临床上在使用含有这种侧链的头孢菌素类时,应当同时使用维生素K预防出血。 3、肾损害:偶见BUN和血肌酐浓度一过性升高。可逆性间质性肾炎偶有报道,肾毒性多在老年、体弱、肾功能已有受损的患者中发生。 4、肝损害:血清AST、ALT和AKP水平一过性升高。胆红素和(或)LDH水平也可能升高,肝功能受损包括胆汁淤积也有报道,停药后,以上不良反应可见逆转。 5、胃肠道不良反应:口服本类药物最常见的不良反应有恶心、呕吐、腹泻和維生素B族缺乏。这些不良反应一般较轻,且为一过性,不过,也有极少患者的这类不良反应的严重程度可能达到必须停药的地步。某些本类药物还可能引起腹痛、里急后重、消化不良、舌炎、胃内灼热感(烧心)和二重感染,这些不良反应在肌内注射或静脉注射时也可能发生。罕见的情况是。在使用(甚至单次使用)中或停用某些本类药物后,会由于耐药产毒的难辨梭状芽孢杆菌属引起与头孢菌素(尤其第二、三代)有关的假膜性小肠结肠炎,文献已报道过因此而致死者。 6、局部不良反应:某些本类药物在肌内注射或静脉注射后的局部反应是常见的。肌内注射后则更常发生局部疼痛、触痛、硬结,有时会产生无菌性胀肿或组织坏死。 7、其他不良反应:口服、肌内注射或静脉注射本类药物后,可引起神经系统的不良反应。如头晕、头痛、乏力、不适和眩晕。几例儿童因使用头孢呋辛钠治疗脑膜炎而导致癫痫发作、脑病、扑翼样震颤和神经肌肉兴奋性增强。肾功能不全患者口服或静脉注射头孢嘛吩曾有引起中毒性妄想狂样反应,可能与血药浓度上升有关。既往有光敏性皮肤炎史者,使用本类药物后,可在日光曝晒的部位再发此种皮炎。 禁忌对头孢菌素过敏者及有青霉素过敏性休克或即刻反应史者禁用本品。 注意事项1、高敏体质者在使用本类药物之前,必须先做皮试。而且不可用青霉素皮试液代用。 2、在使用本类药物之前,必须详细询问患者的过敏史,特别是对任何P-内酰胺类药物的过敏史均须一一询问。 3、本类药物与其他β内酰胺类抗生素之间有可能存在交叉过敏反应。凡对其他任一日内酰胺类有即刻型过敏史者,应禁用本类药物;凡对其他任一β内酰胺类有迟发型过敏史者,仍应小心使用本类药物,并严密观察患者。 4、在使用本类药物中如出现任何过敏反应,均应停药,并予适当的处理。 5、准备好针对严重过敏反应的抢救药品和相应措施。 6、延长使用本类药物,可能引起的一些非预期性的微生物(特别是肠杆菌、铜绿假单胞菌、肠球菌或白色念珠菌属等)过度生长。如已发生二重感染,应换用其他替代疗法。 7、有胃肠病史(尤其是结肠炎)者应慎重使用本类药物,因可引起假膜性小肠结肠炎。 8、孕期中使用本类药物的安全性尚未肯定确立,妊娠期妇女仅在非常需要时才可使用本类药物。 9、本类药物可被分泌进人乳汁中,啡乳期妇女应审慎使用或不用。 10、使用本类药物期中或使用后48-72h不应饮酒,以免发生双硫仑样反应。 11、在接受头孢菌素类的患者中,约有3%会出现直接和间接Coombs试验假阳性反应,这可能干扰血液学检查或输血交配试验,此外,分娩前曾接受过头孢菌素类的妊娠期妇女所生下的新生儿有可能出现Coombs试验假阳性反应。 12、在使用硫酸高铜溶液(Benedict试剂)检测尿糖时,本类药物(头孢噻肟除外)可使之出现假阳性,葡萄糖氧化酶试验则不受其影响。 13、本类药物(除外头孢噻肟和头孢他啶)处于高血药浓度的情况下,在使用雅费试验(Jaffe'stest)检测血、尿中的肌酐时,可能引起假性升高。
|