左氧氟沙星

本品主要成份为左氧氟沙星。

左氧氟沙星片：薄膜衣片，除去薄膜衣后，显白色至淡黄色。

左氧氟沙星滴眼液：微黄色至淡黄色或淡黄绿色的澄明液体。

左氧氟沙星注射液：黄绿色澄明液体。

左氧氟沙星氯化钠注射液：淡黄色的澄明液体。

本品用于：

1、呼吸系统感染：急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、弥漫性细支气管炎、支气管扩张合并感染、肺炎、扁桃体炎（扁桃体周脓肿）。

2、泌尿系统感染：肾盂肾炎、复杂性尿路感染等。

3、生殖系统感染：急性前列腺炎、急性副睾炎、宫腔感染、子宫附件炎、盆腔炎（疑有厌氧菌感染时可合用甲硝唑）。

4、皮肤软组织感染：传染性脓疱病、蜂窝组织炎、淋巴管（结）炎、皮下脓肿、肛周脓肿等。

5、肠道感染：细菌性痢疾、感染性肠炎、沙门菌属肠炎、伤寒及副伤寒。

6、败血症、粒细胞减少及免疫功能低下患者的各种感染。

7、其他感染：乳腺炎、外伤、烧伤及手术后伤口感染、腹腔感染（必要时合用甲硝唑）、胆囊炎、胆管炎、骨与关节感染以及五官科感染等。

左氧氟沙星片：0.1g；0.5g。

左氧氟沙星滴眼液：5ml：24.4mg。

左氧氟沙星注射液：2ml：0.2g；5ml：0.3g；5ml：0.5g。

左氧氟沙星氯化钠注射液：100ml：左氧氟沙星0.3g与氯化钠0.950g。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

左氧氟沙星片：

1、口服，成人一次0.1g，一日2-3次。

2、病情较重者，最大剂量可增至一日0.6g，分3次口服。另外，可根据感染的种类及症状适当增减。

左氧氟沙星滴眼液：

一般1次1滴、1日3次滴眼，根据症状可适当增减。对角膜炎的治疗在急性期每15-30分钟滴眼1次，对严重的病例在开始30分钟内每5分钟滴眼1次，病情控制后逐渐减少滴眼次数。治疗细菌性角膜溃疡推荐使用高浓度的抗生素滴眼制剂。

左氧氟沙星注射液：

将本品稀释于0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液中静脉滴注。成人每日0.2-0.6g，分1-3次静脉滴注。根据感染的种类及症状可适当增减。或遵医嘱。

左氧氟沙星氯化钠注射液：

1、静脉滴注，成人每日0.3g-0.6g（1-2瓶），分1-2次静脉滴注。

2、根据感染的种类及症状可适当增减。（塑料瓶的使用方法见说明书）

1、赵欣通过涂片阳性初治失败空洞型肺结核采用左氧氟沙星经纤维支气管镜介入灌注治疗的疗效，得出结论涂片阳性初治失败空洞型肺结核采用左氧氟沙星经纤维支气管镜介入灌注治疗疗效显著，安全性好。（当代医学，2019(30):93-95[2019-11-11].）

2、相尧通过左氧氟沙星方案治疗复治肺结核的效果及患者不良反应率分析，得出结论复治肺结核进行治疗的过程中采用左氧氟沙星方案治疗，不良反应较少，恢复质量理想。（心血管外科杂志(电子版)，2019，8(04):114.）

3、王盈盈，刘玉国通过左氧氟沙星联合头孢唑林治疗初产妇产褥期感染的效果及安全性分析，得出结论初产妇产褥期感染，临床治疗采用左氧氟沙星联合头孢唑林，效果显著，显著改善患者血象、炎性因子指标，利于患者预后。（中国处方药，2019，17(10):109-110.）

4、何松周，黄鹂，张淑君通过左氧氟沙星联合地塞米松耳内镜下冲洗治疗化脓性中耳炎的临床疗效观察，得出结论在化脓性中耳炎的临床治疗上，采用左氧氟沙星联合地塞米松耳内镜下冲洗兼具有效性和安全性，同时可改善听力状况，值得推广。（北方药学，2019(10):64-65.）

左氧氟沙星片：

1、胃肠道反应：腹部不适或疼痛、腹泻、恶心或呕吐。

2、中枢神经系统反应可有头昏、头痛、嗜睡或失眠。

3、过敏反应：皮疹、皮肤瘙痒，偶可发生渗出性多形性红斑及血管神经性水肿。光敏反应较少见。

4、偶可发生：（1）癫痫发作、精神异常、烦躁不安、意识混乱、幻觉、震颤。（2）血尿、发热、皮疹等间质性肾炎表现。（3）静脉炎。（4）结晶尿，多见于高剂量应用时。（5）关节疼痛。

5、少数患者可发生血清氨基转移酶升高、血尿素氮增高及周围血象白细胞降低，多属轻度，并呈一过性。

左氧氟沙星滴眼液：

文献报道国外同品种共调查2418例，出现不良反应的有22例（0.91%）。主要的不良反应为眼刺激感5例（0.21%）、眼睑瘙痒感4例（0.17%）等。

1、严重不良反应：

休克、过敏样症状：有可能引起休克、过敏样症状，应充分进行观察。当发现红斑、皮疹、呼吸困难、血压降低、眼睑浮肿等症状时应停止给药，予以妥善的处理。

2、其他不良反应：发现不良反应时应采取停止给药等妥善的处置。

（1）过敏症：皮疹、荨麻症（发生率不详）。眼睑炎（眼睑发红、浮肿等）、眼睑皮肤炎、瘙痒感（0.1%-5%）。

（2）眼：结膜炎（结膜充血、浮肿等）（发生率不详）。刺激感、弥漫性表层角膜炎等角膜障碍（0.1%-5%）。

左氧氟沙星氯化钠注射液：

1、消化系统：有时会出现恶心、呕吐、腹部不适、腹泻、食欲缺乏、腹痛、腹胀、消化不良等。

2、过敏症：偶有浮肿、荨麻疹、发热感、光过敏症以及有时会出现皮疹、瘙痒、红斑及注射部位发红、发痒或静脉炎等症状。

3、神经系统：偶有震颤、麻木感、视觉异常、耳鸣、幻觉、嗜睡，有时会出现失眠、头晕、头痛等症状。

4、肾脏：偶见血中尿素氮上升。

5、肝脏：可出现一过性肝功能异常，如血氨基转移酶增高、血清总胆红素增加等。

6、血液：有时会出现贫血、白细胞减少、血小板减少和嗜酸性粒细胞增加等。

7、上述不良反应发生率在0.1%-5%之间。偶见倦怠、发热、心悸、味觉异常及注射后血管痛等。一般均能耐受，疗程结束后迅速消失。十分罕见全血细胞减少、中毒性表皮坏死松解症、多形性红斑、暴发型肝炎。如发现异常时应注意观察，必要时可停止用药并进行适当处置。

对喹诺酮类药物过敏者、妊娠及哺乳期妇女、18岁以下患者禁用。

左氧氟沙星片：

1、致残和潜在的不可逆转的严重不良反应，包括肌腱炎和肌腱断裂，周围神经病变，中枢神经系统的影响

使用氟喹诺酮类药品，已有报告在同一患者的身体不同器官系统同时发生致残和潜在的不可逆转的严重不良反应，通常包括：肌腱炎，肌腱断裂，关节痛，肌痛，周围神经病变和中枢神经系统反应（幻觉，焦虑，抑郁，失眠，严重头痛和错乱）。这些不良反应可发生在使用左氧氟沙星片后数小时至数周。任何年龄段的患者，之前没有相关风险因素，均有报告发生这些不良反应。

2、肌腱病和肌腱断裂：

氟喹诺酮类药品，会使所有年龄段患者的肌腱炎和肌腱断裂的风险增加。这种不良反应最常发生在跟腱，跟腱断裂可能需要手术修复。也有报告在肩、手部、肱二头肌、拇指和其他肌腱点出现肌腱炎和肌腱断裂。肌腱炎和肌腱断裂可发生在开始使用左氧氟沙星片后数小时或数天，或结束治疗后几个月。肌腱炎和肌腱断裂可双侧发生。这种风险在60岁以上老年患者，服用皮质类固醇药品患者及肾脏、心脏或肺移植手术的患者中进一步增加。除了年龄和使用皮质类固醇的因素外，另可独立增加肌腱断裂风险的因素包括剧烈的体力活动，肾功能衰竭以及以前的肌腱疾病，如类风湿关节炎。肌腱炎和肌腱断裂也发生在没有上述风险因素的使用氟喹诺酮类药品的患者中。肌腱断裂可发生在治疗过程中或治疗结束后；也有报告在治疗结束数月后发生肌腱断裂。在患者发生肌腱疼痛、肿胀、炎症或断裂后，应停止使用本品。在出现肌腱炎或肌腱断裂的迹象后，应建议患者休息，并与医生联系，换用非喹诺酮类药品。有肌腱疾病病史或发生过肌腱炎和肌腱断裂的患者应避免使用氟喹诺酮类药品。

3、重症肌无力加重：

氟喹诺酮类药品，有神经肌肉阻断活性，可能加剧重症肌无力患者的肌无力症状。上市后的严重不良事件，包括死亡和需要通气支持，以及重症肌无力患者与使用氟喹诺酮类药品相关。患有重症肌无力的患者应避免使用左氧氟沙星片。

4、QT间期延长：

某些氟喹诺酮类药品可以使心电图的QT间期延长，少数患者可以出现心律失常。上市后监测期间自发报告接受氟喹诺酮类药品治疗的患者出现尖端扭转型室速的情况罕见。已知QT间期延长的患者、未纠正的低血钾患者及使用IA类（奎尼丁、普鲁卡因胺）和Ⅲ类（胺碘酮、索他洛尔）抗心律失常药品的患者应避免使用左氧氟沙星片。老年患者更容易受药品相关的QT间期的影响。

5、过敏反应：

使用氟喹诺酮类药品，已报告发生严重的过敏反应。一些患者在第一次给药后即发生，有些反应可伴随有心血管系统衰竭、丧失意识、刺痛、咽或面部水肿、呼吸困难、荨麻疹、瘙痒等。严重的过敏反应需要肾上腺素紧急治疗。左氧氟沙星片应在第一次出现皮疹或其他任何过敏迹象时停止使用。必要时可进行输氧，静脉注射类固醇，气道管理，包括插管等措施。

6、其他严重并且可能致命的反应：

使用氟喹诺酮类药品，已有出现其他严重并且可能致命的事件报告。这些事件中有些是由于过敏，有些则病因不明。这些事件可能是重度的，通常发生在多剂量给药后。临床表现可包括以下的一个或多个症状：发热、皮疹、严重的皮肤反应（例如，中毒性表皮坏死松解症，Stevens-Johnson综合征）；血管炎；关节痛；肌痛；血清病；过敏性肺炎；间质性肾炎；急性肾功能不全或肾衰竭；肝炎、黄疸、急性肝坏死或肝功能衰竭；贫血，包括溶血性贫血和再生障碍性贫血；血小板减少症，包括血栓性血小板减少性紫癜；白细胞减少症；粒细胞缺乏症；全血细胞减少症和/或其他血液学异常。应在第一次出现皮疹、黄疸或任何其他过敏表现时立即停药并且采取措施。

7、中枢神经系统的影响：

使用氟喹诺酮类药品，包括左氧氟沙星片，已有报告会使中枢神经系统不良反应增加的风险，包括惊厥和颅内压增高（含假性脑瘤）以及中毒引起的精神病。使用氟喹诺酮类药品可能会导致中枢神经系统反应包括焦躁、激动、失眠、焦虑、噩梦、偏执狂、头晕、错乱、震颤、幻觉、抑郁和自杀想法或行为。这些反应可能发生在首次用药后。如果这些反应发生在患者使用左氧氟沙星片时，应停止给药并采取适当的措施。与所有的氟喹诺酮类药品一样，已知或怀疑有中枢神经系统疾病的患者（如严重的脑动脉硬化、癫痫）或存在其他风险因素的患者（如有发作倾向或发作阈值降低）应在获益超过风险时使用左氧氟沙星片。

8、周围神经病变：

已有报告患者使用氟喹诺酮类药品，产生罕见的感觉或感觉运动性轴索神经病，影响小和/或大的轴索，致皮肤感觉异常、感觉迟钝、触物痛感和衰弱。对于某些患者，症状可能在左氧氟沙星片用药后很快发生并且可能是不可逆的。如果患者出现外周神经病变症状，包括疼痛、烧灼感、麻刺感、麻木和/或无力，或其他感觉，包括轻触觉、痛觉、温觉、位置觉和振动觉的变化，应立即停药。有周围神经病变病史的患者应避免使用氟喹诺酮类抗生素。

9、艰难梭菌相关性腹泻：

（1）几乎所有的抗菌药品均出现过艰难梭菌相关性腹泻（CDAD）的报告，包括左氧氟沙星片，严重程度从轻度腹泻至严重结肠炎。抗菌药品治疗使结肠的正常菌群改变，从而导致艰难梭菌过度生长。

（2）艰难梭菌产生的毒素A和B，是艰难梭菌相关性腹泻的原因。高毒性的梭菌引起的发病率和死亡率均升高，这些感染抗菌治疗无效，并可能需要结肠切除术。在接受抗生素治疗后，出现腹泻均应考虑CDAD的可能性。因为CDAD可能发生在使用抗菌药品治疗后两个月，因此仔细询问病史是必要的。

（3）如果怀疑或证实艰难梭菌相关性腹泻，可能需要停止目前使用的不针对艰难梭菌的抗生素。应适当补充液体和电解质，补充蛋白质，采用针对艰难梭菌的抗生素治疗，出现临床指征时应进行手术评价。

10、对血糖的干扰：

曾有氟喹诺酮类抗生素引起血糖紊乱（如症状性高血糖和低血糖）的报道，这种情况多发生于同时口服降糖药（如优降糖/格列本脲）或使用胰岛素的糖尿病患者。因此对于此类患者，建议应密切监测其血糖变化情况。如果患者在接受左氧氟沙星片治疗时出现低血糖反应，应立即停药并采取适当的治疗措施。

11、光敏感性/光毒性：

在使用氟喹诺酮类抗生素后暴露于阳光或紫外线照射下，会发生中度至严重的光敏性/光毒性反应，后者可能表现过度的晒伤反应（例如烧灼感、红斑、水泡、渗出、水肿），常出现在暴露于光的部位（通常是颈部的“V”型区域、前臂伸肌表面、手的背部）。因此，应该避免过度暴露于光源下。发生光毒性反应时应停药。

12、孕妇及哺乳期妇女用药：动物实验未证实喹诺酮类药物有致畸作用，但对孕妇用药进行的研究尚无明确结论。鉴于本药可引起未成年动物关节病变，故孕妇禁用，哺乳期妇女应用本品时应暂停哺乳。

13、儿童用药：本品在婴幼儿及18岁以下青少年的安全性尚未确定。但本品用于数种幼龄动物时，可致关节病变，因此不宜用于18岁以下的小儿及青少年。

14、老年用药：老年患者常有肾功能减退，因本品部分经肾排出，需减量应用。

15、药物过量：喹诺酮类药物过量时，可出现以下症状：恶心、呕吐、胃痛、胃灼热、腹泻、口渴、口腔炎、蹒跚、头晕、头痛、全身倦怠、麻木感、发冷、发热、锥体外系症状、兴奋、幻觉、抽搐、谵妄、小脑共济失调、颅内压升高（头痛、呕吐、淤血性乳头症状）、代谢性酸中毒、血糖增高、GOT/GPT/ALP增高、白细胞减少、嗜酸性粒细胞增加、血小板减少、溶血性贫血、血尿、软骨/关节障碍、白内障、视力障碍、色觉异常及复视。

急救措施及解毒药：

（1）洗胃。

（2）吸附药：活性碳（40-60g加水200ml口服）。

（3）泻药：硫酸镁（30g加水200ml），或其它缓泻药。

（4）输液（加保肝药物）：代谢性酸中毒给以碳酸氢钠注射液，尿碱化给以碳酸氢钠注射液，以增加本品由肾脏的排泄。

（5）强制利尿：给予呋喃苯氨酸注射液。

（6）对症疗法：抽搐时应反复投以安定静脉注射液。

左氧氟沙星滴眼液：

1、为了防止耐药菌的出现等，原则上应确认敏感性，尽量将用药时间控制在治疗疾病所需的最少时间以内。

2、本品对甲氧苯青霉素耐药性葡萄球菌（MRSA）的有效性尚未得到证实。当MRSA所致的感染较为明显、临床症状无改善时，应尽快使用抗MRSA作用较强的药物。

3、仅用于滴眼。

4、为了防止污染药液，滴眼时应注意避免容器的前端直接接触眼部。

5、孕妇及哺乳期妇女用药：对妊娠期间的安全性尚未确立。

6、儿童用药：尚不明确。

7、老年用药：尚不明确。

8、药物过量：尚不明确。

1、本品与含镁或铝之抗酸剂、硫酸铝、金属阳离子（如铁）、含锌的多种维生秦制剂等药物同时使用时将干扰胃肠道对本品的吸收，使该药在各系统内的浓度明显降低。因而，服用上述药物的时间应该在使用本品前或后至少2小时。

2、喹诺酮类抗菌药与茶碱类合用时，可能导致茶碱血药浓度增高，出现茶碱中毒症状。本品对茶碱的代谢影响很小，但合用时也应密切观察患者情况。

3、与华法令或其衍生物同时应用时，应监测凝血酶原时间或其他凝血试验。

4、与非甾体类抗炎药物同时应用，有引发抽搐的可能。

5、喹诺酮类抗菌药与口服降血糖药同时使用时可能引起血糖失调，包括高血糖及低血糖。本品对口服降血糖药的代谢影响很小，但用药过程中应注意监测血糖浓度，一旦发生低血糖时应立即停用本品，并给予适当处理。

6、一项在健康志愿者中进行的临床实验显示丙磺舒或西米替丁对左氧氟沙星的吸收速率和吸收程度没有明显作用。与左氧氟沙星单独用药时相比，与丙磺舒或西米替丁联合用药时，左氧氟沙星的AUC和t_1/2分别升高27-38%和30%，CL/F和CLR降低21-35%。虽然这一差异具有统计学显著性，但与丙磺舒或西米替丁联合用药时不需要调整左氧氟沙星的剂量。

1、本品为氧氟沙星的左旋体，其抗菌活性约为氧氟沙星的两倍，它的主要作用机制为抑制细菌DNA旋转酶（细菌拓扑异构酶Ⅱ）的活性，阻碍细菌DNA的复制。

2、本品具有抗菌谱广、抗菌作用强的特点，对大多数肠杆菌科细菌，如大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙雷菌属、变形杆菌属、志贺菌属、沙门菌属、枸橼酸杆菌、不动杆菌属以及铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌等革兰阴性细菌有较强的抗菌活性。对部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌、溶血性链球菌等革兰阳性菌和军团菌、支原体、衣原体也有良好的抗菌作用，但对厌氧菌和肠球菌的作用较差。

1、急性毒性：经口投药时LD₅₀：小鼠为1881mg/kg，大鼠为1478mg/kg，猕猴为250mg/kg以上。

2、亚急性毒性：对大鼠经口投药4周，对一般状态、血液、尿、脏器进行检查，在用量为50mg/kg以及200mg/kg用药组中，未出现与投药相关的毒性变化。但在800mg/kg用药组中，伴随中性白细胞的减少出现骨髓M/E的上升，在病理组织学上，在肢关节表面出现轻度的变性性变化。对猕猴经口投药4周后进行检查，在10mg/kg以及30mg/kg时，未出现与投药相关的毒性变化，但在100mg/kg时出现流涎、腹泻、体重轻度减少和尿中pH值降低的现象。

3、慢性毒性：对大鼠经口投药26周后进行检查，在20mg/kg时未出现与投药相关的毒性变化，但在80mg/kg以及320mg/kg时，出现流涎、尿中pH高值的现象。在320mg/kg时，排粪量增加，盲肠粘膜的杯状细胞出现肿大现象。对猕猴经口投药26周时，在10mg/kg、25mg/kg以及62.5mg/kg时均未出现毒性变化。

4、生殖毒性：妊娠前、妊娠初期投药试验：对大鼠经口投药至360mg/kg时，均不影响雌雄的生殖能力，也不影响胎儿。

5、器官形成期投药试验：对大鼠经口投药至90mg/kg时，对胎儿和出生儿均未产生影响。对家兔经口投药50mg/kg时，未出现胚胎、胎儿的致死作用以及迟缓胎儿生长的作用，也未出现致畸作用。

6、围生期、授乳期投药试验：对大鼠经口投药至360mg/kg时，对母动物的分娩、授乳，以及出生儿均未出现任何影响。

7、对关节软骨的影响：对幼、幼成大鼠（3-4周龄）和猎兔犬（4月龄）经口投药7日时，大鼠在300mg/kg以上、猎兔犬在10mg/kg以上出现关节软骨病变，并在幼、年轻猎兔犬中易发现关节毒性。对幼成犬（13月龄）经口投药7日时，在40mg/kg时出现极轻度关节毒性。但在18月龄成犬静脉注射（14日）时，在30mg/kg时未出现有关节毒性。

8、光毒性试验：照射长波长紫外线（320-400nm），以小鼠耳廓厚度变化为指标研究光毒性时，经口投药200mg/kg时无明显变化。

左氧氟沙星片：

1、健康成人口服本品后的血药浓度与用药量成正比，达峰时间（t_max）、血药峰浓度（C_max）以及消除相半衰期（t_1/2β）。

2、左氧氟沙星在体内组织中分布广泛。主要以原形药由尿中排出，口服给药0.1g、0.2g后48小时内，尿中原形药排出量约占给药量的85%和87%；口服给药0.2g后72小时内粪便中的排出药量少于给药量的4%；单剂