FDA对纳洛酮更新了些什么？

纳洛酮为阿片受体特异性拮抗剂，能迅速通过血脑屏障，与阿片受体的亲和力大于吗啡和脑啡肽，阻断内源性阿片样物质介导的各种效应。近年来已用于昏迷、窒息、缺氧缺血性脑病、重症肺炎、酒精中毒、麻醉药中毒、休克等治疗。

纳洛酮这个药，在儿科应用非常常见，也可以说是儿科经典药物。

1纳洛酮常用于哪些情况

1. 急性中毒

阿片类、类阿片类及麻醉剂药物中毒：吗啡、海洛因、哌替啶、芬太尼、可待因及儿科被滥用的药物复方苯乙哌啶（每片含地芬诺酯 2.5 mg）中毒。

作用机制：纳洛酮能拮抗此类药物与组织器官的阿片受体结合，从而结合其对呼吸中枢和大脑皮质的抑制及心血管的毒性作用。

用法用量：阿片类药物过量，需静脉注射的首次剂量为 0.01 mg/kg，如果此剂量没有在临床上取得满意的效果，需应给予 0.1 mg/kg，如果不能静脉注射，可以分次肌肉注射，必要时，可用灭菌注射用水稀释。

2. 镇静催眠药中毒

地西泮、苯巴比妥类、氯丙嗪等急性中毒，尤其昏迷者。

作用机制：镇静催眠药中毒后，机体处于应激状态，脑啡肽释放增加，加重对中枢神经系统的抑制作用，静脉注射纳洛酮能拮抗脑啡肽，并回升血压。

用法用量：0.05 mg~0.1 mg/kg 静脉注射，最大量不超过 0.2 mg/kg。

3. 急性乙醇中毒

乙醇中毒与吗啡中毒有相似之处，小儿对乙醇耐受性低，纯乙醇 6~30 ml 可导致婴幼儿中毒死亡，血中乙醇浓度＞5 g/L 可致死。

作用机制：乙醇代谢产物乙醛在体内与多巴胺缩合成阿片样生物碱，进入脑内，激活内阿片系统（内啡肽能和脑啡肽能系统）产生乙醇强化作用，纳洛酮能拮抗阿片受体，阻断内阿片受体的功能，从而对抗乙醇中毒。

用法用量：可肌肉注射、静脉注射，应用纳洛酮治疗小儿急性乙醇中毒，予以 0.02~0.04 mg/kg 静脉注射，继之给予纳洛酮 20~30ug/kg/h，加入 10% 葡萄糖中静脉滴注，直至患儿清醒。

2FDA 更新了什么

2020 年 7 月 23 日，美国 FDA 发布了一份关于纳洛酮在对于阿片类药物过量风险的患者使用纳洛酮的使用更新。

FDA 网站截图

为了减少因阿片类药物过量引起的死亡风险，FDA 针对阿片类药物逆转药物纳洛酮提出了以下安全建议：

1. 对于所有处方中使用阿片类药物止痛的患者：医疗保健专业人员应讨论纳洛酮的可用性，并考虑其处方给那些服用阿片类药物过量风险增加的患者，例如使用苯二氮卓类药物或其他密切接触、摄入镇痛类药物的患者；

2. 对于治疗 OUD（阿片类药物使用障碍，因使用阿片类物质导致的任何心理或行为障碍）的患者：医疗专业人员需讨论纳洛酮的可用性，并强烈考虑开纳洛酮处方药物；

3. 对于其他阿片类药物过量服用风险增加的患者：即使患者没有接受阿片类药物缓解疼痛的 UOD 患者，医疗保健专业人员也应考虑开纳洛酮处方。

3医生需要注意什么

1. 在开具处方之前，需询问有无滥用、过量服用的阿片类药物，并作相关的评估工作；

2. 在决定为患者开具处方或服用药物时，需权衡评估纳洛酮的治疗效果；

3. 开具处方时需要告知患儿家属（父母）阿片类镇痛药物的不良反应及风险；

4. 在给予阿片类药物治疗时，需要做好监测随访，并积极观察、评估，以防过量误服、成瘾等。

4患儿家长需要注意什么

1. 在就诊时，需要向医生及时提供患儿有无服用阿片类、非阿片类药物等病史，以协助医生做好治疗前的安全性评估；

2. 在使用药物过程中，需要注意该药的不良反应症状；

3. 如果治疗时发生异常情况（如无效）时，需立即停止服用，并积极就诊于当地医院，调整纳洛酮相关用药；

4. 正在使用阿片类药物的患儿，需要在家长监督下进行服药，不擅自加量、停药，并且需要咨询医生之后进行药物的调整。

参考文献

[1] https://www.fda.gov/drugs/drug-safety-and-availability/fda-recommends-health-care-professionals-discuss-naloxone-all-patients-when-prescribing-opioid-pain

[2] 郭红梅．镇静安眠类药物中毒患者的急诊救治及护理分析 [J]，世界最新医学信息文摘（电子版），2017，17：237

[3] 姜婷婷，纳洛酮在急性催眠镇静药物中毒急救中的临床效果研究 [J]。中国卫生标准管理，2018，09（01）：83-84

[4] 谢立志，纳洛酮在急性催眠镇静药物中毒急救中的应用效果 [J]，临床合理用药杂志，2016，09（27）：36-37.

内蒙古科技大学包头医学院第一附属医院 李晓鹏